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STEROIDI ANDROGENI ANABOLIZZANTI. OVVERO STORIE DI MISERIE, DI SENI E DI VIOLENZA
Questi sono anni sempre più affollati di isterie di debilitante speso specifico: dai cibi “senza tutto”, alle intolleranze a “tutto”, passando per chi tenta di domare il grasso con la carezza dell’integratore a chi espone i recettori emotivi e il portafogli alle cure “naturali” fino a chi vorrebbe salvare la vita in caduta libera con acqua e limone…e via scorrendo nell’infinito catalogo imbottito di false promesse. Quando poi la nevrosi di turno piomba regolarmente nell’oblio non lascia che tracce di malinconia. Anche se la panchina è sempre gravida di paranoie da sostitituzione. Questa implacabile rassegna di miserie umane accoglie anche il paradosso di uno dei sottogruppi più oltranzisti del salutismo strabico: sono quelli che da una parte occhieggiano al cibo eco-bio-green, mentre di nascosto flirtano con la tossicità di farmaci assunti senza avere patologie. Incongruenze coltivate con la disciplina del peggio Stiamo parlando di quei manipoli di agonisti e amatori che frequentano la piazza del DOPING. Senza mai invocare un time-out di coscienza Il doping è un archivio illimitato di sostanze illecite. Ognuna con un effetto diverso. Noi ci occupiamo della classe degli STEROIDI ANDROGENI ANABOLIZZANTI (AAS), cioè del TESTOSTERONE E DEI SUOI DERIVATI (sia sintetici che endogeni, ma a noi interessano i primi). Obiettivo: aumentare forza e masse muscolari per delega farmacologica. E funzionano. Eccome funzionano. Al punto che il dopato addivanato risulta più muscoloso dell’allenato non dopato (N Engl J Med. 1996)
Rev Endocr Metab Disord. 2021 Jun;22(2):389-405. L'effetto dose-risposta del testosterone sulla variazione della massa magra (FFM) e della forza della leg press dopo 20 settimane in combinazione con un protocollo di esercizi di resistenza (ridisegnato da Bhasin et al.) Tolta la loro assunzione per obiettivi agonistici – comunque figlia biologica del padre dei bari – tanti, troppi, sono i consumatori per ragioni estetiche. Persone perse nel pozzo della sindrome dell’anoressia inversa (ci si vede sempre troppo piccoli). Ma anche affogate nel mare delle debolezze dell’animo E quando la sindrome dell’anoressia inversa e la fragilità emotiva si incontrano danno vita a una relazione tossica Si stima che negli USA l’1-3% DELLA POPOLAZIONE TOTALE assuma steroidi androgeni anabolizzanti (AAS). Il Medio Oriente ha la più alta prevalenza di consumo di AAS, con il 21,7% degli utenti mondiali, seguito da Sud America (4,8%), Europa (3,8%), Nord America (3,0%), Oceania (2,6%), Africa (2,4% ) e Asia (0,2%) Il problema degli setroidi anabolizzanti è duplice: vengono assunti da persone sane (in partenza) e in dosi enormemente più elevate di quelle usate per trattare le patologie. Risultato: un esercito di vivi morenti… La causa principale della MORTE PREMATURA negli utilizzatori di AAS è CARDIOVASCOLARE (vedi slide per i particolari), fino al 33-66% dei casi, con il restante ascrivibile a insufficienza epatica, cancro e suicidio. Più tutta una minutaglia di effetti collaterali di natura psichiatrica (ipomania, “roid rage”, cioè rabbia da steroidi, depressione da astinenza…) e organica come la ginecomastia, sterilità fino a due anni dallo stop, ipotrofia dei testicoli (al limite si mettono le pezze con un po’ di Tamoxifene). Uno studio retrospettivo del 2019 su 545 utilizzatori di AAS ha riportato che i tassi di mortalità erano circa TRE VOLTE superiori rispetto al gruppo di maschi di controllo. Eppure la marcia degli ascari del muscolo imbottito di frode non accenna a battute di arresto. Un altro studio ha concluso che il danno epatico correlato all'AAS comprende l'8% dei casi totali di danno epatico indotto da farmaci. Un imputato su tutti: il 17α-alchilato. Insomma, uno scenario che odora di desolazione
Nonostante i DRAMMATICI effetti collaterali (aumento del rischio di morte prematura per tutte le cause e un aumento del doppio del tasso di mortalità cardiovascolare) i templari del muscolo dopato di effimero tengono duro con cocciuta temerarietà. Ma mangiano eco-bio-green e alzano barricate di mestizia contro la medicina Il tutto condito da qualche esplosione random di VIOLENZA, dato che gli AAS alterano l’espressione molecolare dei recettori ERα o ERβ nelle regioni del cervello responsabili del controllo dell'aggressività Il dramma assume toni tragicomici grazie allo zampino dell’AROMATASI, un enzima che trasforma parte del testosterone in eccesso – e quanto ce n’è in eccesso in chi se lo inietta con disinvoltura – in ESTRADIOLO, ormone femminile. Complici, magari, pochi recettori androgeni per una genetica poco votata al virile. E il seno è servito sul petto dell’omaccione Bisogna tenere a mente che i dati scientifici possono SOTTOSTIMARE gli effetti negativi effettivi a causa delle dosi relativamente basse somministrate in quegli studi, poiché non si avvicinano alle dosi utilizzate dai consumatori illeciti di steroidi. Per questo ad oggi non ci sono studi prospettici, randomizzati, interventistici sugli effetti cardiovascolari a lungo termine dell'abuso di AAS. Ad esempio, solo per il
TESTOSTERONE, se un uomo adulto ne produce normalmente da UN AMICO, ex ciclista professionista mai piegatosi al doping, riporta con amarezza il disinvolto cedimento di tanti suoi ex colleghi alle fatali seduzioni della farmacologia da prestazione. Alla luce dei mesti destini di questi sprovveduti bari, oggi può prendere atto di quanto il tempo abbia premiato la sua integrità: “E non sai che rabbia avevo a cavallo degli anni '80 e '90 nel vedere gente che correva con me vincere o piazzarsi in classiche e grandi giri, sapendo che da ragazzi, alla pari, eravamo più o meno lì. Un campione non lo diventavo, certo, ma un ottimo corridore sì, potevo farlo. Invece ho visto dei gaglioffi salire sui podi, salvo poi schiattare col fegato a pezzi o il cuore malandato, oppure col cervello in pappa. Alcuni si sono tolti la vita, altri sono degradati negli abusi di droghe e alcol. Senza dimenticare i drammatici squilibri comportamentali indotti dal combinato disposto di anabolizzanti e stimolanti e che hanno ridotto delle famiglie a pezzi a causa delle ripetute violenze domestiche. Qualcuno poi è morto in clinica psichiatrica, oppure "inspiegabilmente" nel proprio letto per arresto cardiaco. Io almeno a 58 anni sono vivo e vegeto, relativamente sano pensando all'età che ho” ELUDERE L’ANTIDOPING CON GLI “STEROIDI DI DESIGN” Come fare a dribblare l’antidoping con questi giganti dell’anabolismo nelle vene? Semplice, con gli "steroidi di design", cioè steroidi anabolizzanti che sono progettati e sintetizzati con l'esplicita intenzione di eludere i test antidoping nello sport agonistico. Un esempio della loro esistenza è l'epitestosterone propionato, che è stato prodotto dallo stato dell'ex Repubblica Democratica Tedesca (RDT). Non dimentichiamo il clamoroso caso di Heidi Krieger, oro europeo DONNE nel peso (1986) e poi passata sotto i ferri della chirurgia per completare l’opera avviata dai fiumi di ormoni assunti durante la carriera sportiva: oggi si chiama Andreas. APPROFONDIMENTI ATTESE
DI VITA DEI BODYBUILDER The Journal of Urology, 2016 MP47-17 rates of
mortality are higher among professional male bodybuilders I bodybuilder hanno un tasso di mortalità del 34% superiore a quello della popolazione maschile statunitense di pari età, secondo uno studio presentato all'incontro annuale 2016 dell'American Urological Association. Daniel Gwartney, MD, e colleghi del Baylor College of Medicine di Houston hanno identificato 1.578 culturisti professionisti maschi che hanno gareggiato tra il 1948 e il 2014 e hanno ottenuto dati di mortalità completi per 597 di loro. L'età media della coorte era di 47,5 anni (intervallo 25– 81,7 anni). L'età media durante gli anni competitivi era di 24,6 anni (range 18-47 anni). Dei 597 uomini, 58 (9,7%) sono stati dichiarati morti. Solo 40 decessi erano previsti in questa popolazione sulla base di dati appaiati per età, per un tasso di mortalità standardizzato di 1,34. L'età media della morte era di 47,7 anni (range 26,6 – 75,4 anni). I ricercatori non hanno riscontrato differenze significative nei tassi di mortalità al di sopra dei 50 anni di età. Sebbene la causa non sia chiara, l'aumento della mortalità supporta la possibilità che l'uso di farmaci che migliorano le prestazioni e l'allenamento competitivo unico, come i cambiamenti di peso estremi, possano contribuire alla morte tra i bodybuilder professionisti più giovani. "I bodybuilder professionisti maschi usano testosterone ad alte dosi e altri farmaci che migliorano le prestazioni per migliorare le prestazioni atletiche", hanno osservato gli autori. "Questi agenti anabolizzanti sono potenzialmente associati a sequele negative tra cui iperlipidemia, effetti cardiovascolari e possibili danni al fegato". CONCLUSIONI I tassi di mortalità dei bodybuilder all'interno della coorte erano del 34% superiori a quelli di una popolazione maschile generale degli Stati Uniti di pari età. La causa di questo aumento della mortalità non è attualmente chiara, ma supporta la possibilità che l'uso di farmaci che migliorano le prestazioni e l'allenamento competitivo unico (ad esempio cambiamenti di peso estremi) possano contribuire alla morte tra i bodybuilder professionisti più giovani.
 EFFETTI COLLATERALI E POTENZIALI
MECCANISMI DI AZIONE
Rev Endocr Metab Disord. 2021 Jun;22(2):389-405. Potenziali meccanismi di insulino-resistenza con l'uso cronico di steroidi anabolizzanti. La sovraregolazione cronica di S6K1 tramite l'attivazione della cascata di segnalazione PI3K/Akt da parte degli AAS può ridurre la sensibilità all'insulina a causa dell'inibizione di IRS-1 da parte di S6K1, come osservato con i modelli di sovraccarico di nutrienti. Inoltre, l'uso cronico di AAS può portare ad un aumento del grasso viscerale (VAT) aumentando gli acidi grassi circolanti e/o le citochine infiammatorie causando l'inibizione dell'IRS-1 e riducendo la sensibilità all'insulina. L'aromatizzazione del testosterone può portare ad un aumento dei livelli di estradiolo che causa IR legandosi all'insulina e al recettore dell'insulina.
Sono sul cuore gli effetti avversi più devastanti dell'AAS come un aumento del rischio di morte prematura per tutte le cause o un aumento del doppio del tasso di mortalità cardiovascolare. Sono effetti che si manifestano improvvisamente e definitivamente I fattori di rischio cardiovascolare possono subire alterazioni deleterie, tra cui l'aumento della pressione sanguigna e la depressione dei livelli sierici di lipoproteine ad alta densità HDL2 e HDL3. Tra gli effetti sul sistema cardiovascolare pare che alcuni siano mediati dall'insorgenza di aterosclerosi indotta da AAS (dovuta all'influenza sfavorevole sui lipidi sierici e sulle lipoproteine), trombosi, vasospasmo o danno diretto alle pareti dei vasi, o possono essere attribuiti a una combinazione di meccanismi diversi. L'infarto miocardico acuto è l'evento più comune presentato, ma sono stati segnalati anche altri effetti cardiovascolari avversi come ipertrofia ventricolare sinistra, ridotta funzionalità ventricolare sinistra, trombosi arteriosa, embolia polmonare e diversi casi di morte cardiaca improvvisa. Studi ecocardiografici mostrano che dosi sovrafisiologiche di AAS portano a cambiamenti sia morfologici che funzionali del cuore. Questi includono una tendenza a produrre ipertrofia miocardica, un possibile aumento dei diametri delle camere cardiache, alterazioni inequivocabili della funzione diastolica e del rilassamento ventricolare e molto probabilmente una funzione contrattile ventricolare sinistra subclinicamente compromessa. L'AAS induce un lieve, ma transitorio aumento della pressione sanguigna. Tuttavia, il significato clinico di questo effetto rimane modesto. Inoltre, gli AAS conferiscono uno stato pro-trombotico potenziato, soprattutto attraverso l'attivazione dell'aggregabilità piastrinica e promuovono l'aumento concomitante delle LDL e la diminuzione delle HDL. E infine, l'uso di AAS sembra conferire un aumentato rischio di aritmia pericolosa per la vita che conduce a morte improvvisa, sebbene i meccanismi sottostanti siano ancora lontani dall'essere chiariti. ACNE, DISAGI PSICHICI E… Non paghi dei già citati effetti
sul cuore, gli utilizzatori di androgeni e testosterone andranno incontro a insorgenza
di acne volgare, aumento dei peli sul corpo e aumento
del comportamento aggressivo. È probabile che i disturbi dell'umore (ad es. depressione, caratteristiche psicotiche) siano dose e farmaco dipendenti. L'insoddisfazione per il corpo e la bassa autostima possono portare alla cosiddetta "sindrome da anoressia inversa" che predispone all'inizio dell'uso di AAS.
CI VUOLE FEGATO PER DOPARSI L'epatotossicità (danni al fegato) è un effetto collaterale comunemente riscontrato dell'uso di AAS, con uno studio che ha rilevato che il danno epatico correlato all'AAS comprendeva l'8% dei casi totali di danno epatico indotto da farmaci. In particolare, solo l'AAS 17α-alchilato sembra avere proprietà epatotossiche. Mentre il meccanismo alla base di ciò deve ancora essere completamente chiarito, è stato ipotizzato un ruolo nell'aumento dello stress ossidativo secondario all'aumento della β-ossidazione mitocondriale
L'AAS è associato a una miriade di effetti avversi che sono pervasivi su più sistemi di organi. Alcuni utilizzatori di AAS tentano di attenuare gli effetti collaterali come la ginecomastia, l'ipogonadismo indotto da steroidi androgeni o la disfunzione sessuale attraverso interventi auto-iniziativi come iniezioni di tamoxifene (antitumorale al seno e antiginecomastico), anastrozolo (antitumorale-tumore al seno) o hCG*. L'aumento del rischio di morte prematura, lo sviluppo e la successiva rottura emorragica degli adenomi epatici e la possibilità di rimanere sterili fino a 2 anni dopo la cessazione di AAS sono possibili punti che il medico può utilizzare per dissuadere le persone dall'uso improprio di queste sostanze. * LA GONADOTROPINA CORIONICA UMANA (HCG) è una glicoproteina che svolge un'attività ormonale. Stimola i testicoli a produrre testosterone, indipendentemente dalla presenza di LH naturale. È dunque utile a mantenere la produzione di testosterone, la dimensione dei testicoli e la produzione di sperma durante un ciclo di steroidi. Fuori dai cicli di steroidi, può essere usata per aumentare la produzione endogena di testosterone.
Bisogna tenere a mente che i dati scientifici possono sottostimare gli effetti negativi effettivi a causa delle dosi relativamente basse somministrate in quegli studi, poiché non si avvicinano alle dosi utilizzate dai consumatori illeciti di steroidi. Inoltre il meccanismo d'azione dell'AAS può differire tra i composti a causa delle variazioni della molecola steroidea e dell'affinità ai recettori degli androgeni. E POI CI SONO I
FARMACI E GLI INTEGRATORI ASSOCIATI AL CONSUMO DI STEROIDI I regimi di AAS spesso includono uno o più farmaci ausiliari per aumentare l'efficacia dell'AAS primario o per compensare eventuali effetti collaterali indesiderati. I farmaci che migliorano le prestazioni (PED) nel contesto dell'uso di AAS caratterizzano più classi di composti supplementari che hanno interazioni ormonali distinte.
FONTI: Rev Endocr Metab Disord. 2021
Jun;22(2):389-405. How the love of muscle
can break a heart: Impact of anabolic androgenic steroids on skeletal muscle
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androgenic-anabolic steroids in athletes Handb Exp Pharmacol. 2010;(195):411-57. Androgenic anabolic
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Review Curr Neuropharmacol. 2015 Jan;13(1):146-59. Anabolic Androgenic
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2021 Dec 10;2021:7497346. Anabolic-Androgenic
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supraphysiologic doses of testosterone on muscle size and strength in normal
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